Sinemet 132

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Levodopa Levodopa produce a 25-200 concentrazioni M una riduzione dose-dipendente della 3H-DA assorbimento nel ratto fetale culture mesencefalo. Risultati Levodopa in una diminuzione del numero di cellule vitali e tirosina idrossilasi (TH) neuroni positivi, più le perturbazioni della rete neuritica complessiva. 1 Levodopa induce discinesia in assenza di dopamina da eccessiva inibizione neuroni del putamen-globo pallido (GPE) proiezione e successiva disinhibition del globo pallido (GPE). risultati Levodopa in una diminuzione della citocromo ossidasi espressione RNA messaggero nel globo pallido (GPI). 2 Levodopa provoca lo sviluppo di una varietà di movimenti anormali in scimmie con parkinsonismo indotto dalla neurotossina MPTP. amministrazioni Levodopa si traducono in una induzione ectopica dell'espressione dopamina D3receptor nel CdPu nei ratti 6-OHDA-lesionati. 3 Levodopa (50 mg / kg) aumenta le concentrazioni di anandamide nel corso thebasal gangli attraverso l'attivazione di dopamina D1 / D2 recettori in ratti intatti. Levodopa produce sempre gravi movimenti involontari oro-linguale che sono attenuati dal cannabinoide agonista R () - WIN55,212-2 (1 mg / kg) nei ratti lesionati. 4 amministrazione Levodopa inverte l'up-regolazione dei recettori della dopamina D2 visto in ratti gravemente lesionati dimostrato che Levodopa raggiunge una concentrazione biologicamente attiva presso i gangli della base. 5 Conversione di diversi animali modello basato su BSA (valore sulla base dei dati della FDA progetto di linee guida) Dopamina correlati recettore Prodotti AZD3839 è un inibitore potente e selettivo BACE1 con K i di 26,1 Nm, sostenuto intorno selettività 14 volte superiore BACE2. Fase 1. xantumolo, un chalcone prenilati da hop, inibisce la COX-1 e COX-2 attività e mostra gli effetti chemiopreventivi. Fase 1. A-438.079 HCl è un potente e selettivo del recettore P2X7 con antagonista del pIC50 di 6,9. Clorpromazina HCl è un inibitore dei canali del potassio dopamina e con IC50 di 6,1 e 16 M per ripiegata su se stessa rettifica correnti K e correnti esterne indipendenti dal tempo. Chlorprothixene ha forti affinità di legame per i recettori della dopamina e istamina. come D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 e 5-HT7. con K i di 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM e 5,6 nM, rispettivamente. Caratteristiche: Il primo, farmaco antipsicotico tipico della classe tioxantenici da sintetizzare. Quetiapina Fumarate è un antipsicotico atipico utilizzato nel trattamento della schizofrenia, ho mania bipolare, la depressione bipolare II, I depressione bipolare. Pramipexolo è un parziale / D2S completi, D2L, D3, D4 agonista con una Ki di 3,9, 2,2, 0,5 e 5,1 nM per D2S, D2L, D3, D4 recettore rispettivamente. La dopamina è un neurotrasmettitore HCl catecolamine presente in una grande varietà di animali, e un D1-5 dopamina recettori agonisti. Rotundine (L-tetrahydropalmatine, L-THP) è un dopamina D1 antagonista del recettore selettivo con IC50 di 166 nM. Paliperidone, il principale metabolita attivo di risperidone, è un potente serotonina 2A e del recettore della dopamina-2 antagonista utilizzato nel trattamento della schizofrenia.